Комбинация мильбемицина оксима и празиквантела, входящих в состав препарата, обеспечивает широкий спектр его антигельминтного действия на взрослых цестод.Мильбемицина оксим - макроциклический лактон, получаемый в результате ферментативной деятельности Streptomyces hygroscopicus var. Aureolacrimosus, активен в отношении личинок и имаго нематод, паразитирующих в желудочно-кишечном тракте собак, а также личинок нематоды Dirofilaria immitis.Механизм действия мильбемицина обусловлен повышением проницаемости мембран нематод и насекомых для ионов хлора посредством глутамат-зависимых хлоридных каналов (относящиеся к ГАМКа и глициновым рецепторам позвоночных). Это приводит к гиперполяризации мембран клеток нервной и мышечной ткани, периферическому параличу и гибели паразита.Празиквантел является ацилированным производным пиразинизохинолина, обладает выраженным действием против цестод на всех стадиях развития. Повышая проницаемость клеточных мембран паразита для ионов кальция, вызывает деполяризацию мембран, сокращение мускулатуры и разрушение тегумента, что приводит к гибели паразита и способствует его выведению из организма животного.Максимальная концентрация мильбемицина оксима в плазме крови собак достигается в течение 2-4 часов, период полувыведения t1/2 приблизительно 1 -4 дня, биодоступность составляет около 80%. Из организма соединение выводится в основном в неизмененном виде.Максимальная концентрация празиквантела в плазме крови собак достигается через 0,5-4 часа. Период полувыведения t1/2 приблизительно 1,5 часа. Соединение подвергается быстрой и практически полной биотрансформации в печени до моногидроксилированных (также возможно до ди- и тригидроксилированных) дериватов, которые, перед выведением в основном связываются с глюкоронидом и/или сульфатом. Уровень связывания в плазме составляет около 80%, выводится из организма с мочой, до 90% в течение 2-х суток.
Сообщить о неточности